ΣΙΛΔΕΝΑΦΙΛΗ

Η σιλδεναφίλη (sildenafil) αποτελεί έναν ισχυρό και εκλεκτικό αναστολέα της ειδικής για την κυκλική μονοφωσφορική γουανοσίνη( cGMP)- φωσφωδιεστεράση τύπου 5 (PDE5), το ένζυμο που είναι υπεύθυνο για την αποικοδόμηση της cGMP.

Εκτός από την παρουσία του ενζύμου στα ενδοσηραγγώδη τοιχώματα του πέους, η PDE5 είναι επίσης παρούσα και στο πνευμονικό αγγειακό σύστημα. Επομένως, η σιλδεναφίλη αυξάνει τη cGMP εντός των κυττάρων του λείου μυ των αγγείων με αποτέλεσμα τη χάλαση. Σε ασθενείς με πνευμονική αρτηριακή υπέρταση, αυτό μπορεί να οδηγήσει σε αγγειοδιαστολή της πνευμονικής αγγειακής κοίτης και, σε μικρότερο βαθμό, αγγειοδιαστολή στη συστηματική κυκλοφορία.

Επίσης, η σιλδεναφίλη αποτελεί μία από του στόματος θεραπεία για τη δυσλειτουργία στύσης. Σε φυσιολογικές συνθήκες, δηλαδή σε κατάσταση σεξουαλικής διέγερσης, αποκαθιστά την ανεπαρκή στύση αυξάνοντας τη ροή του αίματος στο πέος.

Σύμφωνα με μια ιταλική μετα-ανάλυση η οποία δημοσιεύθηκε στο περιοδικό BMC Medicine, το μπλε χαπάκι για την στυτική δυσλειτουργία, το Viagra, ωφελεί όχι μόνο την ερωτική ζωή των ανδρών, αλλά και την καρδιά τους, αλλά σε χαμηλότερη δοσολογία.

Ιταλοί επιστήμονες βρήκαν ότι η δραστική ουσία του Kamagra, η κιτρική σιλδεναφίλη, μπορεί να αποτρέψει την πάχυνση του καρδιακού μυός και να βελτιώσει την ικανότητα της καρδιάς να σπρώχνει το αίμα βελτιώνοντας έτσι τα συμπτώματα της καρδιακής ανεπάρκειας. H σιλδεναφίλη μπλοκάρει το ένζυμο PDE5 το οποίο εμποδίζει τη χαλάρωση των αγγείων.

Το εύρημα των Ιταλών επιστημόνων δεν είναι περίεργο αφού αρχικά η σιλδεναφίλη εξεταζόταν ως φάρμακο για την καρδιά. Το 1989, Βρετανοί επιστήμονες μελετούσαν την σιλδεναφίλη για να δουν αν μειώνει την υπέρταση και τα συμπτώματα της στηθάγχης. Τα πρώτα αποτελέσματα, στις αρχές της δεκαετίας του 1990, έδειξαν μια ενδιαφέρουσα παρενέργεια: αύξηση στη στυτική λειτουργία των ανδρών. Έτσι ξεκίνησαν οι έρευνες για το Viagra του οποίου η πατέντα αποκτήθηκε το 1996 από τη Pfizer.

«Χρειάζονται μεγαλύτερες έρευνες για να προχωρήσει η μελέτη σε αυτό τον τομέα», δήλωσε ο επικεφαλής ερευνητής Αντρέα Μ. Ισιντόρι, αναπληρωτής καθηγητής και υπεύθυνος του Ερευνητικού Εργαστηρίου Κλινικής & Μοριακής Ενδοκρινολογίας στο Πανεπιστήμιο Sapienza της Ρώμης.

O Ισιντόρι και οι συνεργάτες του ανέλυσαν 24 προγενέστερες μελέτες στις οποίες είχαν συμμετάσχει περισσότεροι από 1.600 άνδρες. Σε όλες τις μελέτες, οι άντρες είχαν χωριστεί τυχαία σε δύο ομάδες, η μία εκ των οποίων έπαιρνε χαμηλή δόση σιλδεναφίλης και η άλλη μία ανενεργό ουσία (placebo). Όλοι οι άντρες έπασχαν από καρδιαγγειακά νοσήματα, αλλά όχι υποχρεωτικά και από στυτική δυσλειτουργία.

Όπως έδειξε η ανάλυση, στους άντρες με υπετροφία αριστερής κοιλίας, η σιλδεναφίλη εμπόδισε την αλλαγή του σχήματος της καρδιάς (η υπερτροφία κανονικά οδηγεί σε πάχυνση και διόγκωση του καρδιακού μυός). Στους άντρες με άλλες παθήσεις, το Βιάγκρα βελτίωσε την αποτελεσματικότητα με την οποία η καρδιά το ωθεί αίμα προς την αορτή κι επιπλέον βελτίωσε την χαλάρωση της καρδιάς ανάμεσα στις συστολές της.

«Πολύ λίγα φάρμακα από αυτά που χρησιμοποιούνται στην καρδιολογία επηρεάζουν αυτές τις παραμέτρους», ανέφερε ο Ισιντόρι. «Επομένως, δυνητικά μπορεί να είναι τεράστιος ο αντίκτυπος του φαρμάκου στην πρόληψη και την θεραπεία της καρδιακής ανεπάρκειας».

Καρδιακή ανεπάρκεια και σιλδεναφίλη

Ο Ισιντόρι ανέφερε επίσης ότι ιδιαίτερο ενδιαφέρον έχει ένα άλλο εύρημα: με τις δόσεις τις σιλδεναφίλης που πήραν οι εθελοντές, δεν παρατηρήθηκε αύξηση του κινδύνου οπτικών διαταραχών και φωτοευαισθησίας, όπως συμβαίνει μερικές φορές με τις κλασικές δόσεις για τη στυτική δυσλειτουργία (μια από τις παρενέργειες του Viagra).

Έσπευσε, εν τούτοις, να προσθέσει πως επειδή οι μελέτες που εξετάσθηκαν είχαν διεξαχθεί αποκλειστικά σε άντρες, θα πρέπει να διερευνηθεί η τυχόν αξία του και για τις γυναίκες.

Προγενέστερες μελέτες έχουν δείξει ότι η σιλδεναφίλη και τα άλλα φάρμακα της ίδιας κατηγορίας μπορεί να ωφελήσουν τους ασθενείς με καρδιακή ανεπάρκεια, χαλαρώνοντας τις πνευμονικές αρτηρίες και διεγείροντας την κυκλοφορία του αίματος σε τμήματα της καρδιάς στα οποία είναι ελλιπής.

Οι επιδράσεις αυτές, λένε οι ειδικοί, δεν πρέπει να προκαλούν έκπληξη, διότι αυτός είναι και ο τρόπος δράσης του Kamagra για τη στυτική δυσλειτουργία: διεγείρει την ροή αίματος στο πέος και έτσι βελτιώνει τη στύση. Να σημειωθεί ότι το Kamagra φαίνεται πως κάνει τους ασθενείς με καρδιακή ανεπάρκεια να ανέχονται καλύτερα την άσκηση.

Πνευμονική αρτηριακή υπέρταση και φαινόμενο Raynaud

Οι επιδράσεις της σιλδεναφίλης στην κυκλοφορία του αίματος είναι και ο λόγος που η ουσία είναι ήδη εγκεκριμένη για την πνευμονική αρτηριακή υπέρταση (με τηνονομασία Revatio και όχι ως Viagra) ενώ δοκιμάζεται στο φαινόμενο Raynaud.

Η πνευμονική αρτηριακή υπέρταση είναι μία σπάνια νόσος που οφείλεται στην προοδευτική στένωση των πνευμονικών αρτηριών οι οποίες συνδέουν την δεξιά πλευρά της καρδιά με τους πνεύμονες. Αυτό έχει ως αποτέλεσμα να περιορίζεταιη ροή του αίματος διαμέσου των πνευμονικών αρτηριών και η δεξιά πλευρά της καρδιάς να λειτουργεί υπό αυξανόμενη πίεση για να μπορέσει να ωθήσει το αίμα προς τους πνεύμονες. Μια συνέπεια είναι να αναπτύσσεται καρδιακή ανεπάρκεια.

Το φαινόμενο Raynaud είναι μία διαταραχή όπου οι αρτηρίες των άκρων συσπώνται έντονα κατά την επαφή με το ψύχος, με συνέπεια να διακόπτεται προσωρινά η ροή του αίματος και μετά να ξαναρχίζει. Έτσι, τα δάκτυλα των ασθενών ασπρίζουν και μελανιάζουν όταν έρχονται σε επαφή με κρύο νερό ή όταν βγαίνουν απότομα σε κρύο περιβάλλον από θερμαινόμενο χώρο.

more about sildenafil

ΜΕΡΙΚΑ ΠΡΟΙΟΝΤΑ ΣΙΛΔΕΝΑΦΙΛΗΣ